曲妥珠单抗HER-2基因表达的蛋白产物为人表皮生长因子受体-2。在人类乳腺癌细胞系中，HER-2基因过表达的乳腺癌细胞，使DNA合成增加，肿瘤细胞生长加快。该基因扩增及蛋白表达与组织学分级、淋巴转移、复发率呈正相关，与ER\PR的水平及生存期呈负相关。所以该基因过表达是乳腺癌预后差的指标之一，也是分子水平抗肿瘤药物设计的主要靶点。赫赛汀是针对肿瘤细胞HER-2基因靶点的第一个分子靶向药物。它能与HER-2受体细胞外特定区域特异性的结合，产生抗肿瘤作用，同时能与人体内免疫细胞作用，产生抗体依赖性细胞毒效应。已经完成的多项临床试验证明，赫赛汀与化疗联合，以及进一步内分泌药物联合及新一代靶向治疗新药的联合可进一步提高转移性乳腺癌的治疗效果，为临床乳腺癌的治疗提供新手段。贝伐珠单抗是一种重组的人类单克隆IgG1抗体，通过抑制人类血管内皮生长因子的生物学活性而起作用。在体外血管生成模型上，VEGF可与其相应的受体结合，导致内皮细胞增殖和新生血管形成。在裸鼠模型上，使用贝伐珠单抗可减少微血管生成并抑制转移病灶进展。研究表明，血管表皮生长因子单克隆抗体贝伐珠单抗靶向治疗联合规律化疗可提高进展期乳腺癌的疗效。一些初步研究结果显示，化疗联合贝伐珠单抗靶向治疗的缓解率明显高于单纯化疗。拉帕替尼是活性洛氨酸激酶抑制剂，是HER1与HER2的靶向治疗药物。他不但对曲妥珠单抗有效的HER2阳性乳腺癌有效，而且对曲妥珠单抗耐药的HER2阳性乳腺癌也显示出治疗活性。美国的一些学者研究认为，拉帕替尼联合紫杉醇可能是未来眼性乳腺癌新辅助治疗的趋势。来自英国的一个实验将曲妥珠单抗耐药的转移性乳腺癌患者随机分为两组，一组接受单药卡培他滨治疗，一组接受卡培他滨联合拉帕替尼治疗，结果联合用药组较单药组疾病进展时间明显延长。
